7-O-甲基灯盏乙素苷元的合成及其活性比较开题报告

1. 研究目的与意义

灯盏花又名灯盏细辛，最早记载于《滇南本草》一书 ，《中国药典》1977年版一部曾予收载，具有散寒解表，活血舒筋，止痛，消积之功效。

目前灯盏花注射液在临床上除主要用于心脑血管系统疾病外，在糖尿病、肾病、颈性眩晕、老年性疾病的治疗上也有较好的疗效。

灯盏花素是从灯盏花中提取的黄酮类有效成分，其中90%以上为灯盏乙素，另含少量的灯盏花甲素。

2. 文献综述

灯盏花的研究进展灯盏花又名灯盏细辛，为菊科植物短葶飞蓬短葶飞蓬erigeron breviscapus (vant.) hand.-mazz.的干燥全草，主要分布于我国西南地区，其中９８％左右分布在云南。

明代学者兰茂所著的《滇南本草》, 是收载本品的最早文献 。

[ 1]该书最早以灯盏花之名载入书中, 并对其性味、功效作了相应的记载:味苦、辛, 性温。

3. 设计方案和技术路线

我们准备对灯盏乙素苷元中的7-oh进行改造，通过引入脂溶性基团甲基，来改变灯盏乙素苷元的溶解性。

首先，灯盏乙素苷元在酸酐-吡啶溶液中发生乙酰化反应得到5,6,7,4-四乙酰基黄酮（Ⅱ），根据Ⅱ中7-oh酸性较强的特点，对7-位乙酰氧基进行选择性苄基化得到（iii），脱去（iii）的7-位苄基得（iv），经与碘甲烷反应成功引入7-位甲基得（v），最后在碱性条件下其他位的乙酰基全部恢复成羟基（vi）。

化合物（vi）是我们准备的得到的灯盏乙素苷元的衍生物

4. 工作计划

2022年3月 文献调研，熟悉课题研究背景 2022年3月 化合物的合成 2022年4月 化合物的合成 2022年5月 化合物与牛血清蛋白结合位点研究 2022年6月 化合物与牛血清蛋白结合位点研究

5. 难点与创新点

对灯盏乙素苷元的7-OH的修饰，引入甲基以改变灯盏乙素苷元的脂溶性的方法尚未见文献报道。

利用5,6,7,4-四乙酰基黄酮中7-OH酸性较强的特点，对7-位乙酰氧基进行选择性苄基化，以此达到对7-OH的选择性修饰。