基于Heck反应的山荷叶素丙烯酰胺衍生物合成开题报告

1. 研究目的与意义

研究现状：对于木脂素的研究已有很大进展，特别是芳基萘类化合物。天然来源的芳基萘内酯型木脂素主要存在于小檗科，爵床科，橄榄壳，马鞭草科，大戟科等植物中，研究表明其具有广泛的生物活性。

发展趋势：由于芳基萘木脂素类化合物及其衍生物具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎和升高白细胞等多种药理活性，一直是药学工作者研究的热点领域，是近年来较活跃的研究领域之一，并将其用于临床试验。

研究意义、价值：由于芳基萘内酯型木脂素广泛分布于植物界中，在具有较强的抗肿瘤和抗病毒活性的同时，也具有结构多样性和广泛的生物活性，故对其研究依然存在很大的开发空间，对未来的临床治疗有重大意义。

2. 研究内容和问题

研究内容：通过heck反应合成山荷叶素丙烯酰胺衍生物。并完成4个新型山荷叶素丙烯酰胺衍生物，并采用核磁共振、高分辨质谱等技术进行结构确证。

研究目标：探索heck反应的合成路线并完成4个新型山荷叶素丙烯酰胺衍生物的合成。

3. 设计方案和技术路线

研究方法：通过相关文献调研，设计山荷叶素heck反应反应的合成路线，并在该合成路线的基础上完成4个新型山荷叶素衍生物的合成。

技术路线：

4. 研究的条件和基础

本课题组前期已进行了大量的化学合成及药理筛选的研究工作。建立了多种山荷叶素的复杂性到多样性合成的合成方法，而且成功用于合成系列山荷叶素类似物，并进行了初步的药理筛选，显示此类化合物具有优异的活性和良好的应用前景；

本课题组所在南通大学药学院已建立较完整的药物化学和药理学实验设备，已具备开展本课题相关研究的能力和基本设备（基本药物合成设备、低温反应装置，高效液相色谱，自动旋光仪，多功能酶标仪等）。校内具备核磁共振仪、高分辨质谱仪、元素分析仪等设备均可以共享。