基于Heck反应的山荷叶素丙烯酸酯衍生物的合成开题报告

1. 研究目的与意义

现状与发展趋势：木脂素已被广泛研究和记录，特别是芳基萘类化合物。近年来，木脂素的植物化学研究取得了很大进展，共发现了来自60多个科的包括棘皮科，毛木科，唇形科，月桂科，五味子科，小檗科和紫草科的数百个新的芳基萘化合物，指出了芳基萘化合物具有多种生物活性

研究意义与价值：由于芳基萘及其合成衍生物在癌症化学疗法中的药理作用和抗炎，抗氧化和抗病毒活性等生物活性，使得研究人员对它们的兴趣日益增加，并将该类化合物广泛用于临床实践。

参考文献：

2. 研究内容和问题

研究内容：通过heck反应合成山荷叶素丙烯酸酯衍生物。完成3个新型山荷叶素衍生物的合成，并采用核磁共振、高分辨质谱等技术进行结构确证。

研究目标：探索heck反应的合成路线并完成3个丙烯酸酯类山荷叶素衍生物的合成。

解决的关键问题：完成目标，筛选heck反应条件，完成山荷叶素的系列衍生物的合成。

3. 设计方案和技术路线

研究方法：通过相关文献调研，设计山荷叶素Heck反应的合成路线，并在该合成路线的基础上完成4个新型山荷叶素丙烯酸酯衍生物的合成。

技术路线：

4. 研究的条件和基础

本课题组前期已进行了大量的化学合成及药理筛选的研究工作。建立了多种山荷叶素衍生物的合成方法，而且成功用于合成系列山荷叶素类似物，并进行了初步的药理筛选，显示此类化合物具有优异的活性和良好的应用前景；

本课题组所在南通大学药学院已建立较完整的药物化学和药理学实验设备，已具备开展本课题相关研究的能力和基本设备（基本药物合成设备、低温反应装置，高效液相色谱，自动旋光仪，多功能酶标仪等）。校内具备核磁共振仪、高分辨质谱仪、元素分析仪等设备均可以共享。